【化】 ketoprofen; profenid
酮洛芬(Ketoprofen)是臨床上常用的非甾體抗炎藥(NSAID),其英文名稱由"keto-"(酮基)和"-profen"(苯丙酸衍生物類抗炎藥後綴)構成。該藥物通過抑制環氧化酶(COX-1和COX-2)活性,阻斷前列腺素合成,發揮解熱、鎮痛及抗炎作用。
根據《中華人民共和國藥典》(2020年版)記載,酮洛芬化學名為α-甲基-3-苯甲酰基苯乙酸,分子式C₁₆H₁₄O₃,分子量254.29。美國食品藥品監督管理局(FDA)藥品數據庫顯示,其適應證包括骨關節炎、類風濕性關節炎、急性痛風性關節炎及痛經等中重度疼痛的短期治療。
世界衛生組織基本藥物标準清單(2023版)指出,酮洛芬口服制劑推薦劑量為每日100-200mg,分2-3次服用,直腸栓劑單次劑量不超過100mg。需特别注意該藥物可能引發胃腸道出血、腎功能損害等不良反應,心血管疾病患者及妊娠晚期婦女禁用。
歐洲藥品管理局(EMA)藥物警戒評估報告強調,酮洛芬的透皮貼劑生物利用度達5-10%,血漿蛋白結合率約99%,主要在肝髒通過葡萄糖醛酸化代謝,半衰期約2-4小時。與華法林聯用可能增強抗凝效果,需密切監測凝血指标。
酮洛芬是一種非甾體抗炎藥(NSAIDs),具有鎮痛、消炎和解熱作用。以下從化學性質、藥理作用、適應症等方面綜合說明:
酮洛芬屬於芳基烷酸類化合物,呈白色結晶性粉末,無臭或幾乎無臭。其化學結構為α-甲基-3-苯甲酰基-苯乙酸(分子式:C₁₆H₁₄O₃),熔點為93–96℃。它在水中難溶,但易溶於乙醇、丙酮、乙醚等有機溶劑。
與布洛芬相比,酮洛芬的消炎作用更強,且胃腸道副作用較小。
口服後0.5–2小時達血藥濃度峰值,半衰期約1.6–1.9小時。血漿蛋白結合率高達99%,24小時内約30–90%以葡萄糖醛酸結合物形式經尿液排出。
除口服片劑/膠囊外,還有貼劑和凝膠。貼劑通過皮膚吸收,避免首過效應,延長作用時間;凝膠直接作用於患處,適合局部炎症。
以上信息綜合自藥典、臨床研究及藥品說明書。具體用藥需遵醫囑,避免自行調整劑量或長期使用。
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